Nachdem Constantin Fahlberg ein Reaktionsansatz außer Kontrolle geraten und dabei übergekocht war, bemerkte er einen süßen Geschmack auf seinen Händen. Die Substanz, die dafür verantwortlich war, ist als Saccharin bekannt geworden. Saccharin wurde daraufhin zum Patent angemeldet.
Auf Grundlage dieses Patents gründeten Fahlberg und der Kaufmann Adolph List die erste Saccharin-Fabrik in Magdeburg, die Fabrik Fahlberg-List. 1894 betrug die Jahresproduktion 33 t und verdoppelte sich drei Jahre später auf 66 t. Ende des 19. Jahrhunderts brach die Chemische Fabrik v. Heyden im sächsischen Radebeul das bis dahin bestehende Herstellungsmonopol von Fahlberg-List durch einen kostengünstigeren Prozess. Im Jahre 1910 produzierten sechs Saccharin-Hersteller 175 t im Jahr.
Saccharin war bezogen auf die Süßkraft um 1890 etwa zwei Drittel billiger als der herkömmliche Rübenzucker, so dass die Verdrängung der Rübenzuckerindustrie zu erwarten war. Aufgrund der Schwierigkeiten mit der Handhabung konnte sich Saccharin damals in der privaten Küche nicht durchsetzen. Hausfrauen bemängelten, dass die Menge für eine Tasse Tee praktisch nicht zu dosieren war und sich das Pulver nicht zum Bestäuben von Kuchen eignet.
Infolge von Interventionen der Zuckerindustrie erfolgte 1902 in Deutschland ein Süßstoffverbot. Nur für den Bedarf von Diabetikern durfte noch produziert werden. Ähnliche Verbote gab es in fast allen europäischen Ländern mit Ausnahme der Schweiz, wo Saccharin weiterhin produziert und in großem Maßstab illegal nach Deutschland, Italien, Österreich-Ungarn und Russland eingeführt wurde (Saccharinschmuggel).
Ab dem Zweiten Weltkrieg wurden Süßstoffe wieder zugelassen.
Das US-Landwirtschaftsministerium veröffentlichte 1912 nach zähen Verhandlungen die Food Inspection Decision 142 auf Grundlage des Pure Food and Drug Act von 1907. In der Entscheidung wird Saccharin als Zutat für normale Lebensmittel verboten. Während des Ersten Weltkriegs durfte Saccharin wieder als Zutat benutzt werden. Eine Klage des Leiters des USDA Chemielabors gegen die Monsanto Chemical Works war 1916 erfolglos. 1920 klagte die US-Regierung gegen Monsanto, das angeblich durch umfangreiche Verkäufe des „ungesunden“ Saccharins gegen den Pure Food and Drug Act verstoßen hatte. Da die Regierung ihre Anschuldigungen nicht ausreichend beweisen konnte, einigte sich die Jury nicht auf ein Urteil. Auch 1924 scheiterte eine Klage der Regierung an einer Jury. Die Klagen wurden 1925 endgültig abgewiesen.
