Nuevas esperanzas para las abejas: Insecticidas con menor toxicidad
Los nuevos compuestos insecticidas siguen siendo eficaces contra las especies objetivo y reducen la toxicidad para las abejas
Chen Zhao/South China Agricultural University
Los insecticidas a base de arilpirazol, como el fipronil, tienen una actividad insecticida de amplio espectro contra las plagas de insectos, pero su elevada toxicidad para las abejas prohíbe su uso agronómico. En este estudio, publicado el 7 de febrero en la revista SCIPestManagement Science, los investigadores diseñaron y sintetizaron una serie de nuevos derivados de espiro-pirazolo quinazolina destinados a reducir la toxicidad de los análogos del arilpirazol para las abejas.
Los espiro motivos son compuestos que tienen al menos dos anillos moleculares con un solo átomo común. Son omnipresentes en productos naturales y moléculas bioactivas, pero a pesar de su amplia aplicación en otros campos, entre 2010 y 2021 hubo menos de 140 informes sobre su actividad pesticida. En declaraciones a SCI, el profesor Hanhong Xu, el profesor Chen Zhao y el doctor Guankai Yao explicaron:
Gracias a su gran especificidad y diversidad de estructuras, los espiro motivos se han utilizado ampliamente en productos farmacéuticos, catálisis asimétrica, materiales ópticos, materiales ignífugos, adhesivos poliméricos, etc. Sin embargo, actualmente sólo unos pocos compuestos que contienen espiro se han convertido en pesticidas representativos en el mercado, como el espirodiclofeno y el espirotetramat de Bayer.
Las razones son, entre otras, la dificultad de síntesis y el número relativamente limitado de especies de plagas contra las que son eficaces, lo que conlleva un elevado coste de producción y aplicación sobre el terreno. Además, muchos espirocompuestos presentan isomería quiral. Por eso, a la hora de evaluar su eficacia y seguridad, es necesario tener en cuenta las distintas bioactividades, toxicidades y comportamiento medioambiental de los isómeros, lo que conlleva largos ciclos de I+D".
El equipo empleó técnicas de salto de andamiaje, una estrategia de descubrimiento de agroquímicos muy utilizada para encontrar nuevos candidatos que mejoren los niveles de actividad y/o eviten toxicidades adversas. Esta técnica se ha utilizado con éxito en la investigación de herbicidas, por ejemplo para descubrir el inhibidor de la biosíntesis de celulosa indaziflam.
Cuando se les preguntó por la elección de la polilla dorsal del diamante(P. xylostella) y la hormiga roja de fuego importada(S. invicta) como plagas objetivo de este estudio, los investigadores señalaron:
La polilla dorso de diamante es una de las diez plagas que más dañan las hortalizas crucíferas y reducen su rendimiento. La hormiga roja de fuego es una de las peores especies exóticas invasoras del mundo, que amenaza la salud humana y el ecosistema. Respectivamente, al ser representativas de plagas de lepidópteros e himenópteros, la actividad insecticida contra la polilla espalda de diamante y la hormiga roja de fuego importada suele indicar resultados similares para otras plagas con especies parecidas. De hecho, otros estudios realizados en nuestro laboratorio han revelado una excelente actividad insecticida de nuestros compuestos contra el gusano cogollero y la psila asiática de los cítricos".
Los resultados mostraron que la mayoría de los compuestos presentaban una buena actividad insecticida -y algunos comparable a la del fipronil- contra las plagas objetivo, lo que los convierte en prometedores candidatos a insecticidas. Sorprendentemente, el estudio de toxicidad en abejas confirmó que un nuevo compuesto, el "5f", mostraba una toxicidad oral aguda mucho menor, con un valor LD50 (1,15 μg abeja-1) que era de tres a cuatro órdenes de magnitud superior al del fipronil (0,0012 μg abeja-1).
El fipronil es un producto de referencia en el campo de los insecticidas, pero se ha prohibido su uso debido a su elevada toxicidad para los organismos no diana, especialmente las abejas melíferas. Durante los últimos veinte años, nuestro grupo ha llevado a cabo una serie de estudios sobre la modificación estructural del fipronil, con el objetivo de mejorar su biodisponibilidad y reducir su toxicidad. La combinación del motivo espiro, tal y como se expone en este artículo de investigación, es uno de nuestros nuevos intentos, y la importancia de la reducción de la toxicidad para las abejas está dentro de nuestras expectativas. El profesor Zhao explicó que "se realizarán estudios de seguimiento sobre el mecanismo en cuestión".
Para cumplir los requisitos de la producción industrial, los investigadores tendrán que seguir mejorando el rendimiento y la escalabilidad de las moléculas. El equipo trabaja actualmente en la optimización del proceso de síntesis y la selección de isómeros con mayor bioactividad para reducir el coste de producción.
Seguiremos trabajando en la optimización estructural de nuestras moléculas, así como en el desarrollo de estrategias sencillas y eficaces para construir espiro motivos. Esperamos que en el futuro se descubran más compuestos con una excelente actividad plaguicida y que estructuras espiro similares ocupen una mayor cuota del mercado de los plaguicidas", afirman los investigadores.
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